全球首个治疗荨麻疹！诺华BTK抑制剂瑞米布替尼获批在美上市
诺华Rhapsido®（瑞米布替尼）获FDA批准，成为全球首个用于CSU的口服BTK抑制剂；中国已获批5款BTK抑制剂，主要用于血液肿瘤，尚未涉及慢性荨麻疹。今年3月6日，1类新药瑞米布替尼片的上市申请已在中国纳入优先审评。
美国食品药品监督管理局（FDA）已正式批准诺华 Rhapsido®（瑞米布替尼，remibrutinib） 上市，用于治疗 慢性自发性荨麻疹（CSU）。这是首个获批用于CSU的口服BTK（Bruton酪氨酸激酶）抑制剂，为仍在常规治疗后症状持续的患者提供了一种全新的靶向治疗选择。
临床试验数据显示，大约三分之一患者在 12周时达到完全症状缓解。该药物为 每日口服两次，无需注射或常规实验室监测。
除美国外，诺华已在 欧盟、日本和中国递交上市申请，其中中国上市申请今年3月6日已纳入优先审评。此次批准标志着BTK抑制剂首次进入慢性荨麻疹等免疫疾病领域，具有里程碑意义。除了荨麻疹，目前还被开发用于多发性硬化症、化脓性汗腺炎、重症肌无力等适应症。
美国已批准的BTK抑制剂及其适应症
目前，美国已有多款BTK抑制剂上市，主要用于治疗B细胞恶性肿瘤及免疫相关疾病。具体如下：
1. 伊布替尼（Ibrutinib，Imbruvica，强生/艾伯维）
- 适应症：慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、套细胞淋巴瘤（MCL）、华氏巨球蛋白血症（WM）、边缘区淋巴瘤（MZL）、慢性移植物抗宿主病（cGVHD）、原发中枢神经系统淋巴瘤（PCNSL）、慢性自发性荨麻疹（CSU，2025年新增）
2. 阿卡布替尼（Acalabrutinib，Calquence，阿斯利康）
- 适应症：CLL、SLL、MCL、cGVHD、PCNSL
3. 泽布替尼（Zanubrutinib，Brukinsa，百济神州）
- 适应症：CLL、SLL、MCL、cGVHD、PCNSL
4. 匹妥布替尼（Pirtobrutinib，Jaypirca，礼来/Loxo Oncology）
- 适应症：CLL、SLL、MCL、cGVHD、PCNSL
5. 瑞米布替尼（Remibrutinib，Rhapsido，诺华）
- 适应症：CSU（2025年9月获批）
中国已批准的BTK抑制剂现状
在中国，目前已批准的5款BTK抑制剂分别为：
- 匹妥布替尼（礼来）
- 奥布替尼（诺诚建华）
- 泽布替尼（百济神州）
- 阿卡布替尼（阿斯利康）
- 伊布替尼（强生）
这些药物主要用于治疗 血液肿瘤（如CLL、SLL、MCL等），尚未覆盖慢性自发性荨麻疹适应症。因此，瑞米布替尼的FDA批准不仅扩展了BTK抑制剂的治疗边界，也为未来在中国的潜在适应症拓展提供了新的可能性。
参考资料：