FDA批准礼来Imlunestrant用于ESR1突变的ER+/HER2-晚期乳腺癌，中国亦已申报上市

2025年9月，美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准礼来（Eli Lilly）的Imlunestrant（商品名 Inluriyo），用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）、携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，且需在既往接受过内分泌治疗后疾病进展的成人患者。

关键临床数据（EMBER-3研究）

该批准基于全球**III期EMBER-3研究（NCT04975308）**结果：

• 在ESR1突变人群中，Imlunestrant显著降低疾病进展或死亡风险 38%；
• **中位无进展生存期（PFS）**为 5.5个月，显著优于对照内分泌治疗组的 3.8个月；
• 推荐剂量为 400 mg 口服，每日一次，空腹服用。

常见不良反应（≥10%）包括血红蛋白下降、肌肉骨骼疼痛、中性粒细胞减少、低钙血症、转氨酶升高、疲劳、腹泻、恶心、便秘及血脂异常等。药物标签提示胚胎-胎儿毒性风险，合并强CYP3A抑制剂或肝功能损害时可能需调整剂量。

对比首个获批药物 艾拉司群 (Elacestrant)

在此之前，Menarini/Stemline的艾拉司群 (Elacestrant, 商品名 Orserdu）已于2023年1月获FDA批准，成为首个针对ESR1突变乳腺癌的内分泌治疗药物。其III期EMERALD研究显示，在ESR1突变人群中，Elacestrant中位PFS为 3.8个月，显著优于对照组的 1.9个月（HR=0.55）。

随着Imlunestrant的加入，ESR1突变相关乳腺癌的口服SERD治疗格局迎来新的竞争与选择。

中国注册进展

除了美国的批准外，Imlunestrant也在中国快速推进：

• 2025年4月8日，国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，礼来递交的**Imlunestrant片NDA（1类创新药）**已获得受理。
• 目前，Imlunestrant已在中国同步开展EMBER-3与EMBER-4两项III期临床研究，覆盖从晚期到早期乳腺癌患者。
• 若成功获批，Imlunestrant有望成为继氟维司群后，又一进入中国市场的口服新一代SERD，尤其在ESR1突变耐药人群中填补治疗空白。

展望

Imlunestrant的FDA批准及其在华申报，标志着全球乳腺癌内分泌耐药治疗正进入“ESR1突变精准用药”新阶段。
随着Elacestrant与Imlunestrant的并存，临床医生将面临如何进行序贯治疗、联合治疗及检测策略优化的新课题。真实世界数据和经济学考量也将成为未来关键。

参考资料

• FDA新闻稿 – Imlunestrant批准
• Lilly. U.S. FDA approves Inluriyo (imlunestrant) for adults with ER+, HER2-, ESR1-mutated advanced or metastatic breast cancer. News release. September 25, 2025.
• A Study of Imlunestrant, Investigator's Choice of Endocrine Therapy, and Imlunestrant Plus Abemaciclib in Participants With ER+, HER2- Advanced Breast Cancer (EMBER-3). ClinicalTrials.gov identifier: NCT04975308. Updated July 11, 2025.
• Jhaveri KL, Neven P, Casalnuovo ML, et al. Imlunestrant with or without Abemaciclib in Advanced Breast Cancer. N Engl J Med. 2025;392:1189-1202. doi:10.1056/NEJMoa2410